Библиотека

Место публикации:
ТЕРАПИЯ, №5 (39), 2020

Резюме:
В представленном обзоре подробно рассмотрены патогенез коронавирусного заболевания 2019 (COVID-19), особенности вируса SARS-CoV-2. С учетом большого значения в развитии этой инфекции окислительного стресса и гипоксии целесообразно применение антиоксидантов и антигипоксантов в комплексном лечении COVID-19, что может оказаться полезным и существенно улучшить течение заболевания. Ключевые слова: COVID-19, коронавирусы, окислительный стресс, гипоксия.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 5, 2018

Резюме:
Цель исследования. Изучить влияние оригинального отечественного препарата мексидол на экспрессию транскрипционного фактора Nrf2 в ядрах клеток коры лобной доли головного мозга при односторонней окклюзии общей сонной артерии. Материал и методы. Работа выполнена на 64 половозрелых крысах-самцах линии Вистар. Экспрессию Nrf2 определяли иммуногистохимическим методом. Результаты и заключение. Однократное внутрибрюшинное введение мексидола в расчете 120 мг на 1 кг массы тела животного и его курсовое пероральное введение в расчете 100 мг на 1 кг массы 3 раза в день в течение 14 сут не влияли на экспрессию фактора Nrf2. Односторонняя окклюзия общей сонной артерии повышала экспрессию Nrf2 через 4 ч и на 5-е сутки после моделирования окклюзии. Пероральное введение 100 мг мексидола на 1 кг массы 3 раза в день в течение 14 сут до и после моделирования ишемии увеличивало экспрессию Nrf2 через 4 ч и на 12-е сутки по сравнению с показателями нормы, а также через 4 ч и на 12-е сутки по сравнению со значениями контроля окклюзии. Таким образом, установлено, что мексидол увеличивает экспрессию Nrf2 в лобной коре головного мозга крыс не в условиях нормы, а при односторонней окклюзии общей сонной артерии. Ключевые слова: мексидол, Nrf2, этилметилгидроксипиридина сукцинат, ишемия, окклюзия общей сонной артерии.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 10, 2017

Резюме:
Цель исследования. Изучить влияние мексидола (этилметилгидроксипиридина сукцината) на экспрессию фактора, индуцируемого гипоксией (HIF-1α), в коре лобной доли больших полушарий головного мозга при его ишемии. Материал и методы. Работа выполнена на 64 половозрелых крысах-самцах линии Вистар. Экспрессию HIF-1α определяли иммуногистохимически. Результаты и обсуждение. Установлено, что однократное внутрибрюшинное введение мексидола в дозе 120 мг/кг массы и его курсовое пероральное введение в дозе 100 мг/кг массы 3 раза в день в течение 14 дней не влияет на экспрессию фактора HIF-1α. Односторонняя окклюзии общей сонной артерии повышает экспрессию HIF-1α через 4 ч от момента окклюзии. Пероральное введение мексидола в дозе 100 мг/кг массы 3 раза в день в течение 14 дней до и после моделирования ишемии повышает экспрессию HIF-1α через 4 и 12 ч по сравнению с показателями нормы на 5-е сутки по сравнению со значениями контроля окклюзии. Таким образом, установлено, что мексидол увеличивает экспрессию HIF-1α в лобной коре головного мозга крыс не в условиях нормы, а при односторонней окклюзии общей сонной артерии.

Место публикации:
НЕВРОЛОГИЯ, НЕЙРОПСИХИАТРИЯ, ПСИХОСОМАТИКА, 2017, №9

Резюме:
Цель исследования – комплексная оценка посредством фармакоинформационного профилирования всех возможных эффектов молекул мексидола, холина альфосцерата, пирацетама, глицина, семакса в соответствии с анатомо-терапевтическо-химической классификацией. Материал и методы. Хемореактомный, фармакоинформационный и геронтоинформационный анализы свойств молекул основаны на хемореактомной методологии. Для хемореактомного анализа использована информация из баз данных PubChem, HMDB и String; для фармакоинформационного анализа – информация из международной классификации АТХ и объединенная выборка данных из баз TTD (Therapeutic target database), SuperTarget, MATADOR (Manually Annotated Targets and Drugs Online Resource) и PDTD (Potential Drug Target Database); для геронтоинформационного анализа – данные о геропротективном действии отдельных веществ из базы PubChem и данные литературы о геропротекции из базы PubMed, собранные посредством системы искусственного интеллекта. Результаты и обсуждение. Мексидол характеризуется максимальным набором положительных эффектов (препарат для лечени заболеваний ЦНС, сердечно-сосудистой патологии, метаболических нарушений, имеющий противовоспалительные и антиинфекционные свойства, и др.). У мексидола и глицина прогнозируются наименьшие частоты таких побочных эффектов, как зуд, запор, парестезии, рвота и др. Геронтоинформационные оценки изменения продолжительности жизни модельных организмов показали, что мексидол способствует увеличению средней продолжительности жизни C. elegans (на 22,7±10%), дрозофилы (на 14,4±15%) и мышей (на 14,6±3%, контрольные препараты – не более 6,1%). Заключение. Результаты исследования указывают на высокий потенциал мексидола для использования в качестве геропротектора.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 1, 2017; ВЫП. 2

Резюме:
Цель исследования. Сравнительный хемореактомный анализ молекулы мексидола (этилметилгидроксипиридина сукцинат) с контрольными молекулами (холина альфосцерат, пирацетам, глицин, семакс). Материал и методы. Проведены сравнения химической структуры мексидола с молекулами в базе данных метаболома человека и молекулами в базах данных лекарственных средств. В качестве модели метаболома человека использованы более 40 000 соединений, приведенных в базе HMDB (Human Metabolome Database). Результаты и заключение. Хемореактомный анализ показал, что мексидол может являться агонистом ацетилхолиновых и ГАМК-A рецепторов; противовоспалительным агентом, эффекты которого происходят за счет ингибирования синтеза провоспалительных простагландинов; нейропротективным агентом с нейротрофическими свойствами; ингибитором коагуляции; сахароснижающим и гиполипидемическим средством. От молекул сравнения мексидол отличает более выраженный профиль безопасности (меньшее воздействие на серотониновые, дофаминовые и адренергические рецепторы, меньшая степень взаимодействия с калиевыми каналами сердца, ферментами МАО и цитохромами Р450). Результаты моделирования позволяют на молекулярном уровне уточнить механизм действия молекулы мексидола.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 8, 2014

Резюме:
Цель исследования — изучение проникновения мексидола через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в разные отделы головного мозга и митохондрии клеток. Материал и методы. Использовали препарат мексидол ООО НПК «Фармасофт» (Россия). Изучали проникновение в ткань коры больших полушарий, мозжечка, таламуса и продолговатого мозга и распределение между митохондриальной и цитоплазматической фракциями нервных клеток. Концентрацию мексидола в плазме крови и ткани мозга животных анализировали методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. Результаты и заключение. Установлено, что мексидол проникает через ГЭБ в разные отделы головного мозга крыс. Наибольшая его концентрация определяется в ткани коры больших полушарий. Внутри нервных клеток мексидол обнаруживается как в цитоплазматической, так и в митохондриальной фракциях. Ключевые слова: мексидол, фармакокинетика, гематоэнцефалический барьер, кора больших полушарий, мозжечок, таламус, продолговатый мозг, митохондрии, высокоэффективная жидкостная хроматография.

Место публикации:
БЮЛЛЕТЕНЬ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ БИОЛОГИИ И МЕДИЦИНЫ, 2006, ПРИЛОЖЕНИЕ 1

Резюме:
Изучено влияние Мексидола в разных дозах в динамике развития экспериментального токсического гепатита по показателям процессов гидратации и свободнорадикального окисления в крови и ткани печени. Установлен положительный и дозозависимый эффект Мексидола на изучаемые физико-химические процессы в крови и ткани печени в эксперименте, теоретически обосновано его применение у больных диффузионными заболеваниями печени. Ключевые слова: гепатология, интоксикация, свободнорадикальные процессы, мексидол.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ ИМ. С.С. КОРСАКОВА, №4, 2019

Резюме:
В обзоре представлены данные о комбинированном использовании мексидола в сочетании с препаратами разных фармакотерапевтических групп. Обладая мультимодальным механизмом действия и широким спектром фармакологических эффектов, мексидол усиливает основное действие препаратов как в эксперименте, так и в клинике, повышает эффективность терапии, назначаемой пациентам согласно действующим федеральным стандартам, а также способствует снижению выраженности осложнений заболеваний. Представленные в обзоре данные об эффективности и патогенетической обоснованности курсовой комбинированной терапии мексидолом с другими препаратами свидетельствуют о целесообразности такого подхода для лечения цереброваскулярных и сердечно-сосудистых заболеваний, болезней нервной системы, открытоугольной глаукомы, алкогольной интоксикации и ряда других заболеваний. Ключевые слова: мексидол, комбинированная терапия, свободные радикалы, перекисное окисление липидов, ишемический инсульт, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, эпилепсия, глаукома, алкогольная интоксикация.

Место публикации:
БЮЛЛЕТЕНЬ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ БИОЛОГИИ И МЕДИЦИНЫ, 2006, ПРИЛОЖЕНИЕ 1

Резюме:
На модели экспериментально вызванной интрацеребральной посттравматической гематомы (геморрагического инсульта) у крыс установлено, что препарат «Мексидол» эффективен в дозе 100 мг/кг (курс — 7 дней). Препарат статистически достоверно сокращал количество неврологических нарушений (парезы, манежные движения), повышал выживаемость животных, улучшал процессы обучения и памяти крыс с геморрагическим инсультом, а также их двигательную активность. Ключевые слова: мексидол, геморрагический инсульт, неврологический статус, память

Место публикации: Журнал «Фарматека» Специальный выпуск Психиатрия/Неврология / 2016

Мексидол – оригинальный отечественный лекарственный препарат. В статье описана история создания препарата, изложены современные представления о его фармакокинетике (включая данные о проникновении мексидола внутрь митохондрий, а также о его влиянии на активность цитохрома-Р450 изоформы 3А4 и белка – транспортера гликопротеина-Р) и фармакодинамике. С биохимической точки зрения обоснована целесообразность применения мексидола при гипоксии головного мозга, развитии окислительного стресса, при глутаматной эксайтотоксичности. Представлены сопоставление мексидола и его генериков, а также исследования, доказывающие безопасность данного лекарственного  препарата.

Ключевые слова: мексидол, этилметилгидроксипиридина сукцинат, фармакокинетика, фармакодинамика, безопасность

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, №12, 2012

Резюме:
Мексидол (2-этил-6-метил-3-гидро ксипи ридина сукцинат) — отечественный оригинальный антиоксидант и антигипоксант, создан в НИИ фармакологии РАМН в середине 80-х годов. Мексидол состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина и янтарной кислоты. Наличие 3-гидроксипиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов, способность уменьшать глутаматную эксайтотоксичность, модулировать функционирование рецепторов, что принципиально отличает мексидол от других препаратов, содержащих янтарную кислоту. Наличие сукцината в структуре мексидола отличает его от эмоксипина и других производных 3-оксипиридина, поскольку сукцинат функционально значим для многих процессов, протекающих в организме и, в частности, является субстратом для повышения энергетического обмена в клетке.

Место публикации:
ФАРМАТЕКА, № 6, 2009

Резюме:
В статье представлены обзорные данные о фармакологических эффектах и фармакокинетике Мексидола. Рассматривается нейропротекторное, противогипоксическое, противоишемическое, ноотропное, антистрессорное, анксиолитическое, противосудорожное, антиалкогольное, антиатерогенное, геропротекторное действия Мексидола. Особое внимание уделяется эффектам Мексидола при лечении заболеваний, протекающих с нейродегенерацией, прежде всего острых и хронических нарушений мозгового кровообращения. Представлены сведения о поликомпонентном механизме действия Мексидола, важными звеньями которого являются его антиоксидантные, мембранотропные эффекты, способность модулировать функционирование рецепторов и мембраносвязанных ферментов, а также восстанавливать нейромедиаторный баланс.

Год публикации: 2004

Резюме:
В последние годы пристальное внимание фармакологов и клиницистов в качестве перспективных лекарственных средств, эффективно регулирующих процессы окисления и перооксидации, привлекли соединения гетероароматических фенолов, в частности производные 3-оксипиридина. Производные 3-оксипиридина (3-ОП) относятся к простейшим гетероциклическим аналогам ароматических фенолов и в этой связи проявляют антиоксидантные и антирадикальные свойства. Они являются структурными аналогами соединений группы витамина В6 (пиридоксол, пиридоксаль и пиридоксамин), играющих важную роль в жизнедеятельности организма. Синтез и анализ физико-химических свойств ряда оригинальных производных 3-ОП осуществлен Л.Д. Смирновым, К.М. Дюмаевым, В.И. Кузьминым, а их фармакологическое изучение проведено в лаборатории психофармакологии НИИ фармакологии РАМН под руководством заслуженного деятеля науки профессора Т.А. Ворониной.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ ИМ. С.С. КОРСАКОВА, 2021, Т. 121, № 6

Резюме:
Состояние отмены алкоголя развивается при отказе от употребления спиртных напитков, после продолжительного или недолгого, но массивного их употребления, проявляется соматическими симптомами и в ряде случаев осложняется развитием алкогольных судорог, алкогольного галлюциноза и алкогольного делирия, что может создавать угрозу жизни пациентов. Ведущими нейрохимическими факторами, лежащими в основе синдрома отмены алкоголя и его осложнений, являются недостаточное церебральное содержание ГАМК и избыточная активность глутамата, что имеет значение для терапии. Препаратами первой линии в лечении синдрома отмены алкоголя и алкогольного делирия служат бензодиазепины, обладающие максимальным фармакологическим сходством с этанолом. В качестве альтернативы бензодиазепинам и в дополнение к ним, особенно в случае затяжного делирия с терапевтической резистентностью, могут использоваться другие лекарственные средства, в том числе барбитураты, противоэпилептические препараты, пропофол, дексмедетомидин и антипсихотики. Определенные перспективы в лечении синдрома отмены алкоголя связывают с этилметилгидроксипиридина сукцинатом, обладающим некоторым фармакологическим сходством с бензодиазепинами. Ключевые слова: расстройства употребления алкоголя, синдром отмены алкоголя, алкогольные судороги, алкогольный галлюциноз, алкогольный делирий, бензодиазепины.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ ИМ. С.С. КОРСАКОВА, 2020, Т. 120, № 5

Резюме:
Представлен обзор современной литературы, касающейся применения препарата Мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат) в лечении психических (в частности, аддиктивных) расстройств. Показана возможность его назначения для коррекции негативной психопатологической симптоматики, нейрокогнитивного дефицита, проявлений нейролептического синдрома (в том числе его экстрапирамидных нарушений) при лечении антипсихотиками у больных с расстройствами шизофренического спектра, инсомнических нарушений в комплексной терапии пограничных психических расстройств. Отдельного внимания заслуживают возможности применения препарата Мексидол в терапии аддиктивной патологии, а также последствий интоксикации, вызванной алкоголем и другими психоактивными (в частности, наркотическими) веществами. Ключевые слова: психические расстройства, аддиктивная патология, Мексидол, лечение, комплексная терапия.

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 2, 2013

Резюме:
Обследовали 70 пациентов с паническим расстройством (ПР), 30 мужчин и 40 женщин, средний возраст которых был 34,5±1,8 года. Всех больных отличало наличие диссомнических нарушений. Больные в зависимости от особенностей терапии были разделены на 2 группы — контрольную и основную. Больные контрольной группы лечились только антидепрессантом (феварин в дозе 150 мг в сутки); пациентам основной группы был дополнительно к антидепрессанту назначен мексидол (375 мг в сутки).