Вопрос-ответ

Как принимать Мексидол®, чтобы обеспечить максимизацию терапевтического эффекта: инъекции по 5–10 мл в день в течение 14 дней, с последующим переходом на таблетированную форму Мексидол® ФОРТЕ 250 по 250 мг 3 раза в день в течение 2 месяцев.
Периодичность последовательной терапии — 2–3 курса в год.

Мексидол® оказывает мультимодальное действие. Мексидол® состоит из двух связанных и функционально значимых соединений: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина и сукцината. Такое сочетание обусловливает мультимодальные свойства и широкий спектр фармакологических эффектов препарата. Мексидол® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и с током крови поступает в органы и ткани, в первую очередь в головной мозг. Попадая в нервные клетки головного мозга, Мексидол® концентрируется в митохондриях (клеточных «электростанциях»), где реализует свою фармакологическую активность.  Наличие в составе препарата Мексидол® соли янтарной кислоты (сукцината) стимулирует образование в митохондриях молекул АТФ (источников энергии для процессов в организме). Мексидол® стимулирует процесс образования энергии, препятствует развитию закисления внутриклеточной среды, что сохраняет функционирование нейронов. Сукцинат стимулирует тканевое дыхание, в условиях недостатка кислорода активизируя цикл Кребса (комплекс последовательных реакций превращения пировиноградной кислоты с формированием источников энергии для клетки) и, таким образом, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата.  Пиридиновое основание и сукцинат в молекуле препарата Мексидол® обеспечивают нейтрализацию свободных радикалов и стимулируют клеточную систему защиты от них. Также они обеспечивают стабилизацию клеточных мембран. Все это препятствует повреждению клеток и их гибели. Таким образом, Мексидол® повышает сопротивляемость клеток и тканей к гипоксии и окислительному стрессу. К основным фармакологическим эффектам препарата относятся антиоксидантный, антигипоксантный и мембраностабилизирующий, благодаря которым реализуются такие клинические эффекты, как ноотропный, анксиолитический, антиамнестический, противотревожный и другие.

Мексидол® (этилметилгидроксипиридина сукцинат) входит в основной документ нормативно-правовой базы — Клинические рекомендации «Ишемический инсульт и транзиторная ишемическая атака у взрослых» (2021) с самым высоким уровнем убедительности рекомендаций среди нейропротекторов — А. Полный текст актуальных рекомендаций размещен на сайте МЗ РФ. Мексидол® (этилметилгидроксипиридина сукцинат) входит также в Стандарт скорой медицинской помощи при остром нарушении мозгового кровообращения (Приказ МЗ № 466н от 05.07.2016), в Стандарт оказания специализированной медицинской помощи при инфаркте мозга (Приказ МЗ № 1740н от 29.12.2012).

Мексидол® успешно применяется в клинической практике более 25 лет и имеет множество исследований, подтверждающих его эффективность и высокий профиль безопасности. В том числе исследования проводились у детей старше 6 лет и пожилых людей старше 75 лет. Из последних крупных рандомизированных контролируемых исследований можно выделить следующие: ЭПИКА (ишемический инсульт), МЕМО (хроническая ишемия мозга), МЕГА (СДВГ, дети старше 6 лет). Подробнее с ними можно ознакомиться на данном сайте или на профессиональном ресурсе PubMed. Также в данный момент проводится исследование МИР (ишемический инсульт), результаты которого будут опубликованы в следующем году. Предлагаем Вам посмотреть видео «Мексидол®. Доказательная медицина: просто о сложном» в разделе сайта «Экспертное мнение».

Таблетки Мексидол® 125 мг — единственный препарат, содержащий этилметилгидроксипиридина сукцинат, разрешенный к применению у детей с 6 лет при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Мексидол® детям назначают для повышения концентрации внимания, усидчивости, уменьшения признаков гиперактивности и импульсивности.

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Сочетание Мексидола® с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами, снотворными, противоэпилептическими, противопаркинсоническими, седативными средствами усиливает их действие. Это позволяет снизить дозы этих препаратов и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® усиливает действие гипотензивных средств, повышает антиангинальную активность нитратов и нитратоподобных средств. Мексидол® повышает устойчивость организма при отравлении алкоголем и нейролептиками, уменьшает токсическое действие этанола.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения и определяется лечащим врачом. В целях полного раскрытия терапевтического потенциала препарата для пациентов старше 18 лет рекомендована длительная последовательная терапия: инъекции в/в или в/м в течение 14 дней в дозе по 200–500 мг 1 раз в день с последующим переходом на таблетированные формы Мексидол® 125 мг или Мексидол® ФОРТЕ 250 мг по 1 таблетке/день в течение 2 месяцев. Применять Мексидол® постоянно не нужно, продолжительность курса не должна превышать рекомендованную лечащим врачом.

Мексидол® — введение внутривенно. Согласно инструкции по медицинскому применению, введение внутривенно препарата Мексидол® происходит струйно медленно в течение 5–7 мин. Внутривенно капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Вводимые дозы зависят от формы, тяжести и течения заболевания.

Как разводить Мексидол® для внутривенного введения вам подскажет инструкция. Согласно ей, раствор для внутривенного введения 50 мг/мл при инфузионном способе введения следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Для сохранения качеств препарата важно правильное хранение. Как хранить Мексидол®: хранить препарат следует в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не применять препарат после истечения срока годности. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке. Не рекомендуется хранить и впоследствии использовать вскрытую ампулу раствора для инъекций Мексидол® — это небезопасно.

Мексидол® имеет разные формы выпуска. Препараты Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ — в чем отличие: Мексидол® ФОРТЕ 250 представляет собой уникальную дозировку препарата — 250 мг в одной таблетке. Обычный Мексидол® — это 125 мг действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат в одной таблетке.  Основная задача Мексидол® ФОРТЕ 250 — упростить режим фармакотерапии пациентов и заменить 2 таблетки 125 мг на одну 250 мг. С учетом того, что Мексидол® обладает выраженным дозозависимым эффектом (с повышением дозировки увеличивается эффективность терапии, при этом профиль безопасности остается без изменений), Мексидол® ФОРТЕ — новая базовая дозировка в арсенале врачей, ведущих пациентов с острыми и хроническими заболеваниями, вызванными ишемией и гипоксией различного генеза.

Прием пищи не влияет на эффективность препарата Мексидол®. Вы можете принимать Мексидол® до или после еды. Главное, не забывать о рекомендуемой кратности приема — 3 раза в день, согласно инструкции по медицинскому применению препарата Мексидол®.

Мексидол® — оригинальный препарат, также его называют референтным¹⁵. Под этим термином подразумевается такой лекарственный препарат, который был впервые зарегистрирован и разрешен к применению. В дальнейшем референтный препарат выступает в роли эталона в исследованиях биоэквивалентности и терапевтической эквивалентности при регистрации воспроизведенных лекарственных препаратов (дженериков).

Дженерик — лекарственное средство, которое содержит активное вещество, идентичное оригинальному препарату, но различающееся по технологиям производства, вспомогательным компонентам, дозировкам. Для выхода на рынок производитель дженерика не проводит полный цикл клинических испытаний и может продавать дженерик по истечении патентной защиты оригинального препарата. В отличие от дженерика, оригинальный препарат — это тот препарат, эффективность и безопасность которого были доказаны в доклинических и клинических исследованиях. Для выхода дженерика на российский рынок производителю лекарственного средства достаточно провести исследование биоэквивалентности на здоровых добровольцах, причем, отклонения от эталона (оригинального бренда) допускаются весьма значительные: от минус 20 % до плюс 25 %, что не может сравниться с приемом препарата в условиях патологии ввиду снижения метаболизма, тяжести и течения заболевания. Преимущество оригинальных препаратов заключается в прохождении полной фазы исследований, подтверждающих их эффективность и безопасность.

Мексидол® входит в ЖНВЛП на 2024 г. (Об утверждении перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов на 2024 г.), распоряжение Правительства РФ от 12.10.2019 N 2406-р (ред. от 23.12.2023 г.).

^* ЖНВЛП — перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Кардиологические показания содержатся в инструкции по медицинскому применению препарата Мексидол®: ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии (таблетки) и острый инфаркт миокарда в составе комплексной терапии (раствор). Также доказаны эффективность и безопасность препарата Мексидол® в терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН). По результатам последнего рандомизированного в параллельных группах кардиологического исследования В. В. Толкачевой и соавт. Мексидол® в кардиологии показал высокую эффективность у пациентов с ХСН II–III функционального класса (и ИБС) в составе комплексной терапии. Отмечено достоверное улучшение когнитивного статуса пациентов по шкале MoCA (+21 %), улучшение профиля здоровья по опроснику EQ-5D-5L (доказано достоверное улучшение показателей подвижности, повседневной деятельности, снижение боли/дискомфорта на 34 %, а также улучшение самочувствия на 25 % по сравнению с исходными показателями). Кроме того, в этом исследовании было показано позитивное влияние препарата Мексидол® на качество жизни — достоверное улучшение по Миннесотскому (MLHFQ) и Канзасскому (KCCQ) опросникам и опроснику SF-36. У пациентов, получавших Мексидол®, также отмечен достоверный регресс выраженности астенических проявлений (по шкале MFI-20 «-12 %») и значительное снижение уровня тревоги (по шкале Бека «-38 %»). В ходе исследования нежелательных и серьезных нежелательных явлений при применении препарата Мексидол® зарегистрировано не было. Таким образом, длительная последовательная терапия препаратом Мексидол® при добавлении к стандартной терапии у пациентов с ХСН II–III ФК (по NYHA), имеющих умеренные нарушения когнитивного статуса, достоверно улучшает когнитивные функции, параметры качества жизни, снижает выраженность астенического синдрома и уровня тревоги. Мексидол® продемонстрировал высокие показатели эффективности и безопасности в терапии пациентов кардиологического профиля.

Из всех сердечно-сосудистых заболеваний именно артериальная гипертония наиболее тесно связана с повреждениями головного мозга сосудистого генеза: развитием инсульта, хронической ишемией мозга и когнитивными нарушениями (КН). По данным лаборатории эпидемиологии и профилактики заболеваний научного центра неврологии РАН, где изучали состояние когнитивных функций у пациентов среднего возраста и «неосложненной» артериальной гипертонии 1–2-й степени повышения артериального давления (без перенесенных инсультов, инфарктов, без атеросклеротического сужения магистральных сосудов более 30 %, без аритмии и сахарного диабета), когнитивные нарушения были выявлены у 74 % обследованных. Результаты субанализа исследования МЕМО (изучение влияния последовательной терапии препаратами Мексидол® и Мексидол® 250 ФОРТЕ на когнитивный статус, выраженность астении, тревожных, вегетативных, двигательных расстройств и качество жизни у пациентов с артериальной гипертонией (АГ) и без таковой на фоне ХИМ) дают основания рассматривать длительное последовательное применение препаратов Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 в комплексном лечении пациентов с АГ и КН на фоне ХИМ в качестве эффективной защиты головного мозга как органа-мишени АГ и средства комплексной терапии когнитивных, эмоциональных, астенических, вегетативных и двигательных нарушений (Захаров В. В., Остроумова О. Д., Кочетков А. И., Клепикова М. В., Федин А. И. Международное многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование оценки эффективности и безопасности последовательной терапии пациентов с хронической ишемией мозга препаратами Мексидол® и Мексидол® ФОРТЕ 250 (исследование МЕМО): результаты субанализа у пациентов с артериальной гипертонией. Журнал Терапия. 2023; 9(1): 145–159) . Предлагаем вам посмотреть видео «Мексидол® при артериальной гипертонии (АГ). АГ и когнитивные нарушения, эффективные методы коррекции».

Согласно инструкции по медицинскому применению/ОХЛП, Мексидол®/Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами для лечения соматических заболеваний. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа добавление Мексидола к базовой терапии (статины, нитраты и др. лекарственные препараты) приводило к значительному повышению эффективности терапии ишемической болезни сердца: частота острого инфаркта миокарда снизилась в 3,1 раза, нестабильной стенокардии — в 1,5 раза, госпитализаций — в 2,7 раза, а также сократились сроки пребывания пациентов в стационаре. Более подробно ознакомиться с информацией по сочетанию препарата Мексидол® с другими лекарственными препаратами вы можете в статье по ссылке ниже: https://mexidol.ru/blog/news/2019/statya-kombinirovannoe-primenenie-meksidola-s-izvestnymi-lekarstvennymi-sredstvami

Мексидол® после инсульта: в целях полного раскрытия терапевтического потенциала препарата, рекомендована последовательная длительная терапия Мексидолом (рандомизированное клиническое исследование ЭПИКА, 2017): сначала курс инъекций по 500 мг/сут в течение 14 дней (фаза насыщения), с последующим переходом на таблетки 250 мг 3 раза в день в течение 2-х месяцев (фаза максимизации терапевтического эффекта). Для закрепления эффекта и профилактики повторного инсульта рекомендуются курсы терапии 2–3 раза в год.

Препарат Мексидол® выпускается в двух формах: инъекционной и таблетированной. Это позволяет проводить последовательную терапию — начинать лечение с раствора, который можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно (фаза насыщения терапевтическим эффектом), и продолжать лечение таблетками (фаза максимизации терапевтического эффекта). При таком подходе полностью раскрывается терапевтический потенциал препарата и значительно повышается эффективность терапии Мексидолом.

Высокий профиль безопасности Мексидола был неоднократно подтвержден в клинических исследованиях. Так, согласно результатам субанализа РКИ МЕМО по возрастным популяциям, эффективность Мексидола сопоставима во всех возрастных популяциях, а безопасность сопоставима с плацебо, в том числе в популяции пациентов старше 75 лет — той группы, в которой неблагоприятные побочные реакции лекарственной терапии развиваются чаще всего. Таким образом, терапия Мексидолом эффективна и безопасна у пациентов различных возрастных групп, включая пациентов старше 75 лет.

Мексидол® доказал свою эффективность в лечении пациентов с когнитивными нарушениями, в т. ч. после COVID-19. Согласно результатам проспективного сравнительного открытого исследования в условиях «красной зоны» (2021 г.), последовательная терапия препаратами Мексидол® (по 10 мл/день, 14 дней) и Мексидол® ФОРТЕ 250 (по 250 мг 3 р/день, 2 месяца) способствует достоверному улучшению и нормализации когнитивных функций к концу терапии: +5,2 балла по шкале МоСА с суммарным баллом 26, соответствующим НОРМЕ. В то же время в группе контроля увеличение среднего балла по шкале MoCA составляет +1,1 балл, а суммарный балл — 23, что соответствует когнитивным нарушениям. Также на фоне применения Мексидола нормализуется сон, уменьшается выраженность астенических проявлений, что приводит к улучшению качества жизни. Для получения более подробной информации предлагаем вам также ознакомиться со статьей проф. Ковальчука В. В.

Мексидол® разрешен у детей с 6 лет и успешно применяется в терапии маленьких пациентов с гиперактивностью, нарушением внимания, импульсивностью и при СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности). Схема применения согласно инструкции по медицинскому применению: 125 мг 2 р/день в течение 6 недель. Данная схема по результатам РКИ МЕГА (2021) продемонстрировала высокую эффективность и безопасность.

Мексидол^® в офтальмологии с успехом применяется многие годы, показание первичная открытоугольная глаукома (в составе комплексной терапии) присутствует в инструкции по медицинскому применению Мексидола (раствор). Согласно информации ОХЛП, Мексидол^® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

В 2024 году Мексидол^® (этилметилгидроксипиридина сукцинат) включен в клинические рекомендации Глаукома первичная открытоугольная (УУР А, УДД 1) и Глаукома первичная закрытоугольная (УУР С, УДД 5).

По данным исследования Е. А. Егорова и соавт.,  применение препарата Мексидол^® в составе комплексной терапии пациентов с первичной открытоугольной глаукомой I–III стадий приводит к увеличению остроты зрения (по данным визиометрии без коррекции у пациентов с I–II и III стадии глаукомы, визиометрии с коррекцией — с I–II стадией глаукомы), снижению повышенного порога электрочувствительности, повышению сниженной электрической лабильности зрительного нерва у пациентов с I–II и III стадии глаукомы. Также подтверждена хорошая переносимость и высокий профиль безопасности препарата¹³. Мексидол^® (этилметилгидроксипиридина сукцинат) включен в Национальное руководство по глаукоме для практикующих врачей (под ред. Егорова Е. А., 4-е изд.).

Мексидол® в психиатрии с успехом применяется не одно десятилетие, в инструкции по медицинскому применению присутствуют следующие показания: тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства, острая интоксикация антипсихотическими средствами.

Основные клинические эффекты Мексидола при алкогольном абстинентном синдроме следующие: ноотропный, детоксикационный, противотревожный, вегетостабилизирующий, противосудорожный. Более подробная информация представлена в видеоролике проф. Курасова Е. С.:  https://mexidol.ru/ekspertnoe-mnenie-video/mnenie-spetsialistov/kurasov-e-s-primenenie-meksidola-pri-alkogolnom-abstinentnom-sindrome-pohmele

Согласно инструкции по медицинскому применению, Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Более того, Мексидол® обладает дополнительным стресс-протективным эффектом, что положительно скажется на состоянии тревожного пациента. Мексидол® усиливает действие анксиолитиков, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. В целях полного раскрытия терапевтического потенциала препарата Мексидол® рекомендована последовательная терапия: 14 дней инъекции (фаза насыщения), с последующим переходом на таблетированную форму от 6 недель (фаза максимизации терапевтического эффекта), повторные курсы 2–3 раза в год или в периоды обострений.

С целью полного раскрытия терапевтического потенциала препарата Мексидол® рекомендован последовательный курс терапии: сначала курс инъекций — 14 дней, с последующим переходом на таблетированные формы — 8 недель.

Напомним, что одним из частых последствий вирусной инфекции является постинфекционная астения. Причинами постинфекционной астении являются возникшие в результате вирусной интоксикации тканевая гипоксия и метаболический ацидоз с дальнейшим нарушением процессов образования и расходования клеточной энергии, что приводит к развитию оксидативного стресса. Мексидол® эффективно восполняет энергодефицит, необходимый для нормальной жизнедеятельности организма, при этом не вызывает сонливости и не обладает миорелаксирующим эффектом.