Статья "Влияние мексидола на изменения липидно-фосфолипидного профиля при острых нарушениях мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста"

В разделе «Для специалистов — Библиотека» размещена статья «Влияние мексидола на изменения липидно-фосфолипидного профиля при острых нарушениях мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста».

Читать статью


Статья "Влияние мексидола на экспрессию транскрипционного фактора Nrf2 в коре больших полушарий головного мозга при экспериментальной ишемии"

В разделе "Для специалистов - Библиотека" размещена статья "Влияние мексидола на экспрессию транскрипционного фактора Nrf2 в коре больших полушарий головного мозга при экспериментальной ишемии".

Читать статью


Влияние мексидола на изменения липидно-фосфолипидного профиля при острых нарушениях мозгового кровообращения у пациентов пожилого возраста

Автор:
Ю.В. АБРАМЕНКО

Место публикации:
Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(2):68–75 68

Резюме:
Цель исследования – оценить эффективность включения мексидола в комплексную медикаментозную терапию у больных в остром периоде ишемического (ИИ) и геморрагического инсульта. Пациенты и методы. Обследовано 60 пациентов в возрасте 60–74 лет с впервые возникшим полушарным инсультом: у 34 из них диагностирован ИИ, у 26 – внутримозговое кровоизлияние (ВМК). Основную группу составил 31 пациент, получавший, помимо терапии в соответствии со стандартами, принятыми в Российской Федерации, мексидол. В группу сравнения вошли 29 пациентов, которым назначали только стандартную терапию. До и на фоне внутривенного капельного введения мексидола по 500 мг в течение 10 дней проводилась оценка показателей по шкале инсульта американского Национального института здоровья (National Institutes of Health Stroke Scale, NIHSS), индексу мобильности Ривермид, модифицированной шкале Рэнкина и индексу Бартел. Также исследовали процентное поглощение липидно-фосфолипидных комплексов в инфракрасном спектре сыворотки крови. Контрольную группу составили 20 практически здоровых лиц. Результаты и обсуждение. Обнаружено, что динамика липидно-фосфолипидных комплексов сыворотки крови соотносится с типом инсульта. Включение мексидола в комплексную медикаментозную терапию у пожилых больных в остром периоде ИИ и ВМК способствовало регрессу очагового неврологического дефицита, улучшению повседневной активности и функциональной независимости. Прием мексидола оказывал положительное влияние на уровень фосфолипидов нейрональных мембран. Заключение. Отмечено положительное влияние мексидола на уровень фосфолипидов сыворотки крови. Сделан вывод об эффективности его включения в комплексную терапию острого периода ИИ и геморрагического инсульта, особенно у лиц пожилого возраста. Ключевые слова: ишемический инсульт; внутримозговое кровоизлияние; терапия; мексидол; фосфолипиды.


X Международный конгресс «Нейрореабилитация 2018».

31 мая – 1 июня в Москве прошел X Международный конгресс «Нейрореабилитация-2018». Мероприятие состоялось при поддержке Министерства здравоохранения России, Союза реабилитологов России и Национальной ассоциации по борьбе с инсультом (НАБИ). В рамках конгресса также проводилось выставочное мероприятие, в котором приняла участие компания ООО «Векторфарм» - дистрибьютор лекарственных препаратов ООО «НПК «ФАРМАСОФТ».

Научная программа конгресса была посвящена реабилитации при сосудистых заболеваниях, травмах и опухолях центральной нервной системы. Во время работы Конгресса была проведена ежегодная сессия для руководителей и сотрудников региональных сосудистых центров и первичных сосудистых отделений, на которой рассматривались основные принципы организации реабилитационных мероприятий у пациентов с церебральным инсультом в условиях сосудистых отделений, особенности подготовки кадров для работы в сосудистых отделениях, обсуждались критерии эффективности реабилитации и утверждались клинические протоколы.

Большой интерес участников конгресса вызвал симпозиум «Особенности ведения и реабилитации пациента с коморбидными сосудистыми заболеваниями», председателем которого выступил д.м.н., профессор, заведующий кафедрой неврологии ФДПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова Анатолий Иванович Федин. В работе симпозиума приняло участие более 170 специалистов из всех регионов и городов Российской Федерации и Республики Казахстан.

В программе симпозиума Татьяна Александровна Воронина, д.м.н., профессор, ФГБНУ НИИ фармакологии имени В.В. Закусова, представила ишемию и гипоксию как универсальные механизмы развития сосудистой патологии. Докладчик подробно остановилась на причинах высокой чувствительности головного мозга к ишемии и гипоксии и этапах развития ишемического каскада, которые являются универсальными для всех органов и тканей. Анатолий Иванович Федин в своем докладе остановился на клинических аспектах ведения пациентов после инсульта и принципах вторичной его профилактики. Мультимодальная нейропротекция как одна из основополагающих частей фармакотерапии была представлена на примере препарата Мексидол®, который обладает широким спектром эффектов, реализуемых как на нейрональном, так и на сосудистом уровне. Щепанкевич Лариса Александровна, д.м.н., главный научный сотрудник Федерального Исследовательского Центра Фундаментальной и Трансляционной Медицины «Клиника НИИЭКМ» (Новосибирск) представила собственный клинический опыт ведения пациентов с инфарктом мозга на фоне метаболического синдрома и сахарного диабета. Лариса Александровна отметила проблему полипрагмазии как одну из причин низкой приверженности пациентов к терапии, которая часто является причиной неудовлетворительных результатов терапии. Решение этой проблемы – назначение препаратов с широким спектром фармакологических и клинических эффектов в адекватных дозировках. Всем этим требованиям отвечает новая дозировка препарата Мексидол® – Мексидол® ФОРТЕ 250. Мексидол® ФОРТЕ 250 – двойная дозировка действующего вещества в одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, для пациентов с сочетанной патологией, которым требуется повышенная дозировка; единственный препарат с действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат с двойной дозировкой.

Докладчик обратила внимание, что данная дозировка является чрезвычайно востребованной и ожидаемой как пациентами, так и специалистами, так как позволяет сократить количество таблеток на прием и улучшить результаты терапии за счет повышения приверженности (комплаентности) пациентов к назначениям врача.

На стенде компании ООО «Векторфарм» врачи могли подробно ознакомиться с информационными материалами, посвященным проблематике нейрореабилитации в современной медицине, данными клинической эффективности Мексидола в реабилитации пациентов поле инсульта, в том числе результатами рандомизированного двойного слепого мультицентрового плацебо-контролируемого исследования эффективности и безопасности Мексидола при длительной последовательной терапии у пациентов с полушарным ишемическим инсультом в остром и раннем восстановительном периодах (ЭПИКА).


Мексидол® ФОРТЕ 250

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол® ФОРТЕ 250

Регистрационный номер: ЛП-004831 от 26.04.2018 г.

Торговое наименование: Мексидол® ФОРТЕ 250

Международное непатентованное или группировочное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат в пересчете на 100% вещество – 250,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.

Пленочная оболочка: опадрай II розовый 33G240018 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТХ: N07XX.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол® ФОРТЕ 250 является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия Мексидол® ФОРТЕ 250 обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Препарат модулирует активность мембранно-связанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® ФОРТЕ 250 повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксии и ишемии, нарушении мозгового кровообращения, интоксикации этанолом и антипсихотическими средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® ФОРТЕ 250 обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол® ФОРТЕ 250 улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Cmax) при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания (MRT) препарата в организме при приеме внутрь – 4,9–5,2 часа. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат образуется в печени, при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут. после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь – 2,0–2,6 часа. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

  • последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
  • легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
  • энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
  • синдром вегетативной дистонии;
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
  • тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
  • состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
  • астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
  • воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания: острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата – детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат Мексидол® ФОРТЕ 250 противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 250 мг 3 раза в сутки.

Начальная доза – 250 мг (1 таблетка) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза – 750 мг (3 таблетки).

Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев.

Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне–осенние периоды.

Побочное действие: возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Мексидол® ФОРТЕ 250 сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина) и противопаркинсонических средств (леводопа), нитратов. Уменьшает токсическое действие этанола.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами: в период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения: хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска: отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 17, к. 3, комн. 4.

Тел./факс: +7 (495) 626-47-55.

Производитель:

ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.

Тел.: +7 (495) 642-05-42. Факс: +7 (495) 642-05-43.


Новые высоты препарата Мексидол®: двойная дозировка в одной таблетке

ООО «НПК «ФАРМАСОФТ» сообщает о регистрации новой дозировки препарата «Мексидол®» – Мексидол® ФОРТЕ 250, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, РУ № ЛП-004831 от 26.04.2018 г.

«Мексидол® ФОРТЕ 250» – двойная дозировка действующего вещества в одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, для пациентов, которым требуется повышенная дозировка, включая пациентов с сочетанной патологией. «Мексидол® ФОРТЕ 250» – референтный (оригинальный) препарат этилметилгидроксипиридина сукцината, единственный препарат с действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат с двойной дозировкой. «Мексидол® ФОРТЕ 250» - высокий профиль безопасности.

Представление препарата «Мексидол® ФОРТЕ 250» широкой медицинской общественности состоялось в рамках X международного конгресса «Нейрореабилитация 2018», который прошел 31 мая - 1 июня 2018 года в здании Мэрии Правительства Москвы по адресу: ул. Новый Арбат, д. 36, на симпозиуме «Особенности ведения и реабилитации пациента с коморбидными сосудистыми заболеваниями» 1 июня, 9.00-10.30, сектор С.


Влияние мексидола на экспрессию транскрипционного фактора Nrf2 в коре больших полушарий головного мозга при экспериментальной ишемии

Автор:
Е.Н. ЯКУШЕВА, П.Ю. МЫЛЬНИКОВ, И.В. ЧЕРНЫХ, А.В. ЩУЛЬКИН

Место публикации:
ЖУРНАЛ НЕВРОЛОГИИ И ПСИХИАТРИИ, 5, 2018

Резюме:
Цель исследования. Изучить влияние оригинального отечественного препарата мексидол на экспрессию транскрипционного фактора Nrf2 в ядрах клеток коры лобной доли головного мозга при односторонней окклюзии общей сонной артерии. Материал и методы. Работа выполнена на 64 половозрелых крысах-самцах линии Вистар. Экспрессию Nrf2 определяли иммуногистохимическим методом. Результаты и заключение. Однократное внутрибрюшинное введение мексидола в расчете 120 мг на 1 кг массы тела животного и его курсовое пероральное введение в расчете 100 мг на 1 кг массы 3 раза в день в течение 14 сут не влияли на экспрессию фактора Nrf2. Односторонняя окклюзия общей сонной артерии повышала экспрессию Nrf2 через 4 ч и на 5-е сутки после моделирования окклюзии. Пероральное введение 100 мг мексидола на 1 кг массы 3 раза в день в течение 14 сут до и после моделирования ишемии увеличивало экспрессию Nrf2 через 4 ч и на 12-е сутки по сравнению с показателями нормы, а также через 4 ч и на 12-е сутки по сравнению со значениями контроля окклюзии. Таким образом, установлено, что мексидол увеличивает экспрессию Nrf2 в лобной коре головного мозга крыс не в условиях нормы, а при односторонней окклюзии общей сонной артерии. Ключевые слова: мексидол, Nrf2, этилметилгидроксипиридина сукцинат, ишемия, окклюзия общей сонной артерии.


С Днем Великой Победы!

Сегодня особенный день - День Победы. Этот день радостный, теплый, цветущий, он согревает нас благодарными взглядами, ощущением единства народа и в то же время заставляет наши сердца замирать.

Поздравляем всех с праздником Победы! Пусть в наших домах всегда будет мир, счастье и благополучие!


Статья "Проблемы фармакотерапии пациентов пожилого возраста"

В разделе "Для специалистов - Библиотека" размещена статья "Проблемы фармакотерапии пациентов пожилого возраста".

Читать статью