MEXIDOL® -
Ресей дәрігерлерінің арасында таңдау дәрі-дәрмегі
Іс-әрекет механизмі
Mexidol® (этилметилгидроципиридин суы) - бұл екі байланысты және функционалды маңызды қосылыстардан тұратын ресейлік есірткі - этилметилгидроксипиридиннен тұрады - этилметилгидросипидер және сукөктер. MEXIDOL® есірткінің әсер ету механизмі бірнеше фармакологиялық әсерлердің жиынтығына байланысты: антиоксидант, антигипелия және мембрана. Хематененцефаликалық тосқауыл арқылы ене отырып, MEXIDOL® оның жоғары фармакологиялық белсенділігін қамтамасыз ететін Митохондриядағы жүйке жасушалары мен концентраттарына кіреді.
Mexidol® антиоксидантты әсері бар
UseDol® есірткінің әсеріне байланысты, жүйке жүйесінің жасушалық құрылымдарына және басқа мүшелер мен тіндердің зақымдануына әкелетін еркін радикалдардың белсенділігі, бұл тотығу стресс патогенезінің әртүрлі байланыстарында азаяды.
Mexidol® антигипоксикалық әсері бар
MEXIDOL® аэробты гликолиздің өтемдік қызметін ұлғайтуға және гипоксия кезінде CREBS циклінің ингибирлеу қабілетінің өсуіне себеп болады және AdenosInicFate (ATP), креатин фосфаты және митохондрияның энергетикалық синтетикалық функцияларын арттыру, Жасуша мембраналарын тұрақтандыру.
Mexidol®-да мембраналық әсер бар
MEXIDOL® ұялы мембраналардың тұрақтылығы мен функционалды белсенділігін арттырады, мембраналық ферменттердің, рецепторлар кешендерінің жұмысын модуляциялайды. Мұның бәрі биомембрананың құрылымдық-функционалды ұйымдастырылуына, нейротрансмиттерді тасымалдауға және синаптикалық берілістің өсуіне ықпал етеді.
Тотығу стрессін басу
Тотығу стрессі - бұл ағзалар мен тіндердегі қан ағымының төмендеуі аясында пайда болатын ишемиялық каскадтың бір бөлігі. ATP синтезінің изшемиялық-гипоксиялық каскадымен (энергетика жетіспеушілігі) жоғары реактивті еркін радикалдар мен еркін волдикациямен белсенді рөлді (AFC) шығаруды бір мезгілде қосу арқылы (1) тұрады. Энергетикалық салым және тотығу стрессі - бұл бір патологиялық тізбектің байланысы, өйткені бастапқы энергия жетіспеушілігі метаболиттерді анаеробты және аэробты гликолиз циклдарында толықтай қайта құруды қиындатады. Жүйке жүйесі ишемияға өте сезімтал, сондықтан соңғы жылдары тотығу стрессі жедел және созылмалы церебрования патологиясының патогенезінің, мидың жарақаттануы, мысалы, Альцгеймер ауруы және басқалары сияқты маңызды факторлардың бірі болып саналады. Леменциа, Паркинсон ауруының және жанындағы амиотрофиялық склероз, эпилепсия, бірнеше склероз және қартаюдың дамуы [2]. 3-оксиноидидус Мехидол®-тегі этиоксидантты әсер етеді, еркін радикалдардың бейтараптандырылуына байланысты тікелей антиоксидантты әсер етеді (супероксидтік анион радикалды, гидроксил радикалдары), жасуша конструкцияларына зақым келеді. Мехидол® проксидант әсері жоқ, супероксидсмуттың эндогендік антиоксидантты ферменттерінің, глутатионероксидазаның эндогенді антиоксиданттық ферменттерінің белсенділігін арттырады, осылайша дененің антиоксидантты қорғанысын жұмылдырады [3].
NRF2 сирек кездесетін транскрипция факторының көрінісін ынталандырады
Гипоксия жағдайында MEXIDOL® есірткінің антиоксидантты әсерін жүзеге асырудың маңызды құрамдас бөлігі - бұл NRF2 транскрипциясы факторына әсері. NF-E2-e2-тармаққа қатысты сирек кездесетін транскрипция факторы 2 (NRF2) факторы (NRF2) қалпына келтірілген және тотықтырылған SH топтарының ақуыздардағы қатынастарының өзгеруіне әсер ететіні белгілі. Оның өрнегі тотығу стрессінің дамуымен артады, бұл ұяшықты бос радикалдардың әсерінен қорғауға көмектеседі. Мехидол® тәжірибелік жағдайда NRF2 транскрипциясы факторының синтезін қосуға ықпал етеді және оның жануарлар миының алдыңғы кортекс жасушаларындағы оның өрнегін арттырады деп дәлелденді. Осылайша, сирек кездесетін сезімтал транскрипция факторы NRF2 MEXIDOL® көрінісін дәлелденген ынталандыру - бұл оның күшті антиоксидантты әсерінің көрінісі.
Глутамат экзажды болуды болдырмау мүмкіндігі
Ex -Tootoxicality - бұл нерв жасушаларының зақымдануына және өліміне әкелетін патологиялық процесс, бұл нейротрансмиттерлермен (мысалы, глутамат сияқты) шамадан тыс ынталандыруға байланысты жүйке жасушаларының зақымдалуы мен өліміне әкеледі. Ишемиямен тыныс алу тізбегінің бұзылуы тән. Кребат циклінің, пируват дегрденаты кешенінің жұмысын және анаэробты гликолизді жандандыру кезінде, лактат, лактат жасушалардың цитоплазамын және ацидозды игеру (рН-ны қысқарту). Сонымен қатар, Anaerobic Glycolis АТФ жасушаның қалыпты жұмыс істеуі үшін қажетті мөлшерін қамтамасыз ете алмайды, бұл ишемияның дамуына әкеледі. ATP деңгейінің төмендеуі және AFC жинақталуы ион арналарының бұзылуына және цитоплазмалық мембраналардың тұрақсыздануына әкеледі [5]. Қызықты амин қышқылдарының, атап айтқанда, глутамат, әсіресе глутаматта, мысалы, нейронға арналған жасушалар ағынын белсендіретін, ол кальциймен, протеолитикалық ферменттерді жандандырады және неронфипиялық емес синтазды қалыптастыруға әкеледі. Соңғысы азот оксидінің өндірісін ынталандырады, оның құрамында азоттың белсенді формасы - нитро -етрэриРэстің пайда болуына байланысты нейрондарға зақым келтіретін және нейрондар мен олардың қайтыс болуына әкелетін пероксинитриттер пайда болады. MEXIDOL® in in vitro глюматикалық нейротоксиканың дамуын басады, ол жасушаның жойылуына әкелетін реакциялардың патологиялық каскадын бұзады.
Сукинатоксидердің тотығуының үлесі
Гипоксия әдеттегі патологиялық процесс ретінде көптеген аурулардың патогенезі негізінде жатыр. Сондықтан гипоксия үшін метаболикалық бұзылыстарды түзету фармакотерапияның маңызды міндеті болып табылады. Ишемияның 30 минуттан кейін, ең маңызды мүшелер үшін ең маңызды мүшелердің қажеттілігі күрт артады, оның мидағы деңгейі 3,5 есе артады. Бұл CREBS цикліндегі тотығу процесінде тотығу процестерінің төмендеуі гипоксия кезінде тыныс алу тізбегінің жұмысын қолдайтындығына байланысты. Тыныс алудың жалпы тыныс алуына қосқан үлесі 65-85% жетуі мүмкін. Гипоксия кезінде Mexidol® дайындауда митохондрияның «Митохондрия» тыныс тізбегі кешенінің жұмысын қолдайды, ол оттегінің концентрациясының төмендеуімен 80% -ға дейін құрылады. Бұл «Mexidol» есірткінің энергетикалық потенциалы осылай жүзеге асырылады.
Гипоксиямен қоздырылған транскрипция факторына әсер ету (HIF-1)
Гипоксиямен (HIF-1) енгізілген транскрипция коэффициенті жасушалардың гипоксияға төзімділігінің маңызды мағынасын ойнатады. HIF-1 - екі бөлімнен тұратын гетеродимерлі ақуыз. Β-субелла құрылтайшы болған кезде, қалыпты жағдайда α-бомба үнемі жойылуға ұшырайды (протеолиз), ал гипоксия жағдайында тұрақтандырылады. Гипсия кезінде HIF-1 жинақталуы жасушаның өмір сүруіне ықпал ететін кейбір ақуыздардың транскрипциясының белсенділігіне әкеледі. К ним отностятся гликолитикалық гликолиттік гликолити Ақтата, регуляторы биогенез (PPargc1a) және Аутофагии Митохондрий (BNIP3), эритропоэттин, Фактор РОСТА ЭНДОТА СОСУДОВ и д. Показано, Что Мексидол® при Жедел гипоксиялық гипо гипоксиясы приклеттің антигипоксикалық әсеріне ықпал ететін мидың үлкен жарты шарларының нейрірлеріндегі α-бөлімшелердегі α-бөлімшелердің мөлшерін көбейтеді, бұл прикладниктің антигипоксикалық әсеріне ықпал етеді [7].
Sucrn1-мен өзара әрекеттесу және Requeptors және тамырлы кемелердің VegF-тің өсу факторына әсер ету
Соңғы зерттеулердің нәтижелері көрсеткендей, еңкейектер G-байытылған Sucrn1 рецепторларының лигандасы (бұрын GPR91 деп аталады) және бастапқы Messenger функциясын орындайды. Driccinate-дің «Мехидол» препаратының бөлігі болып табылатын спутниктің өзара әрекеттесуі сонымен қатар пропеценттік факторлардың шығарылуын реттейтін және инфаркт көлемін шектеуді реттейтін және инфаркт мөлшерін шектеуге мүмкіндік беретін антигипоксикалық әсері бар деп болжанады, мысалы, неонаталдан кейін Гипоксия / Ишемия [8]. Осы рецепторлар арқылы әрекет ету сонымен қатар, сукөктер сонымен қатар, сонымен қатар, негізгі протеогендік факторлардың біреуінің көрінісін арттырады - тамырлы эндотелий (Vegf) және ангиопоэлиндердің өсу коэффициенті -1 және -2 [7].
Митохондрогенезді ынталандыру мүмкіндігі
Қартаюға арналған гипотезалардың бірі - еркін радикалды гипотеза, оған сәйкес радикалдардың артық болуы өмірдің шекті анықтаушысы болып табылады. В.П. Сколачевтің айтуынша, қартаю «баяу феноптоз» деп саналады, ол интамитохональды белсенді формаларды қолдана отырып, оттегінің интрамитикалық белсенді түрлерін қолдана отырып іске қосылады »және« Егер сіз дененің өмір сүру ұзақтығын митохондриядағы еркін радикалдардың санына тәуелдестің қисық сызығын салсаңыз, онда a Белгілі бір үлгі түсініксіз: тегін радикалдар ұяшығында неғұрлым тегін, біз өмір сүріп жатырмыз ». Осылайша, митохондриялық дисфункция қартаюдағы негізгі патогенетикалық байланыс және әртүрлі нейротегенеративті аурулар болып табылады [9]. Антиоксидантты және антитенсивті әсер ететін MEXIDOL® есірткі, сондай-ақ маймылдар, сондай-ақ шырышты рецепторлар, сондай-ақ митрополитен қышқылының, митохондроменезді ынталандырады және митохондриялық дисфункцияны жояды. Осылайша, бұл қартаю және невродогенеративті аурулар кезінде бұзылулардың негізгі патогенетикалық байланыстарына әсер етеді.
Мембранопротекция
Әр түрлі патологиялармен, липидті асқын тотығу процестерімен және басқа да әсерлер жасуша мембранасының құрылымдық-функционалды күйінің бұзылуына әкелетіні көрсетілген. Бұл оның деполяризациясына, липидтердің биллажының тұтқырлығының жоғарылауына және нейрондардың сезімталдық шектерінің өзгеруіне әкеледі. MEXIDOL® липидтердің (фосфатидилсерин және фосфатидилилеридиноз) полярлар полярларының құрамын арттырады және липидтердің липидтерінің сипаттамаларын көрсететін холестерин / фосфолипидтердің арақатынасын азайтады; құрылымдық ауысулардың төмен температуралар аймағына өтуіне себеп болады, яғни мембрананың тұтқырлығы азаяды және олардың белсенділігі артады; Липидтің арақатынасын жоғарылатады [10]. Бұл «Mexidol® есірткінің мембраналық әсері» осылай жүзеге асырылады.
Габа-а-рецепторлардың қызметін модуляциялау арқылы кластерональды өзара әрекеттесуді жақсартады
Гипоксия мен тотығу стрессінің дамуымен жасуша мембраналары және интеррамбулалық ақуыз кешендері, мысалы, рецепторлар зақымдалған, бұл әртүрлі патологиялық жағдайлардың дамуына әкелуі мүмкін. Мысалы, Габа-а-рецепторлы молекуланың зақымдануы мазасыздыққа әкелуі мүмкін. Антиоксидант, антиокипоксикалық және мембраналар бар Mexidol® есірткі мембрана ферменттері мен рецепторлар кешендерінің жұмысын модулятады және қалпына келтіреді, атап айтқанда Габа-А (β-аминоматикалық) -BenzodiAdizezepine және ацетилхолин [11].
MEXIDOL® Даму тарихы
Мехидол® - бұл неке қиюға қарсы күшті әсер ететін, жетекші ғалымдар мен клиниктердің бірегей дамуы, 2003 жылы Ресей Федерациясы Үкіметінің антиоксидантты құруға және енгізуге арналған беделді сыйлығы Цереброваскулярлы ауруларды емдеу және алдын-алу үшін дәрі-дәрмектер »[12].
1956 жылы Николай Николаевич Семенов Сирил Норман Хиншелвудпен бірге 1956 жылы химия саласындағы Нобель сыйлығымен, 1956 жылы Нобель сыйлығымен марапатталды. Еркін радикалдардың қалыптасу тетіктерін түсіну тіндермен күресудің негізін құруға және антиоксидантты және антиоксидантты және антифиционерге қарсы іс-қимыл жасайтын дәрілердің дамуына негіз болды.
1980 жылдардың басында, Рамс фармакология ғылыми-зерттеу институтында, Д.Мирнов пен В.И. Кузьмин 2-otil-6-метил-3-гидроксиптер молекуласын синтездейді - бұл отандық нейропротекция тарихындағы серпіліс. Рамс академигі А.В. Вальдманның басшылығымен жаңа қосылыстың фармакологиялық әсері анықталды, іс-қимыл тетігі зерттелді, фармакокинетика және фармакодинамикада оқытудың клиникасы жүргізілді.
Этилметилхидроксипиридин сукцинаты
Құрылымдық формула
Этилметилхидроксипиридин сукцинаты
Тану тарихы
Ресей Федерациясы Үкіметінің сыйлығы
MEXIDOL® есірткіні дамыту және енгізу үшін 2003 ж. Мамандар тобының клиникалық тәжірибесінде, Ресей Федерациясы Үкіметінің сыйы үшін «Миербваскулярлы ауруларды емдеу және алдын-алу үшін антиоксиданттық препараттарды құру және енгізу» ] 11].
Ресейлік фарма марапаттары сыйлығы
MEXIDOL® «Мидың ыдыстарының спазмынан туындаған ишемиялық бұзылыстарды емдеудегі препарат» номинациясында 1 орын алды.
«Өмір молекуласы» сыйлығы
MEXIDOL® өмір молекуласын алды, алдымен ресейлік ғылыми медициналық-терапевт (rnown). «Мексидол» есірткі бұрынғы және ең көне кәсіби медициналық қоғамдастық құрған фармацевтикалық сыйлықтың алғашқы лауреаты болды.
MEXIDOL® «Бөлшек сауда нарығындағы ресейлік бренд» номинациясында 2 орын алды.
IQVIA марапаттары сыйлығы
MEXIDOL® IQVIA AWARDS марапаттарын алды - «Ресейдегі RX RX RX бөлшек сауда бренді»
Mexidol® қалай пайдалану керек?
MEXIDOL® ересектерде де, 6 жастан асқан балаларда да тиімді қолданылады *. Пайдалану, дозалар,
емдеу ұзақтығының, емдеудің ұзақтығын, Mexidol® препаратын басқару әдістері туралы ақпарат осы жерден табуға болады.
* 6 жастан асқан балаларда Mexidol® таблеткалары қабықпен қапталған, 125 мг.
Әдебиеттер тізімі
- Воронина Т. А. Антиоксидантты нейротертерлердің пионері. Клиникалық тәжірибеде 20 жыл. Сүт безі обыры. 2016 ж. № 7. С. 434-438.
- Федин А. I. Ми Ишемия патогенетикалық терапиясының клиникалық аспектілері. - м .: «AST 345» ЖШС, 2022 ж. - 32 р .: Ие.
- Чжан Л, Ван Х. Н.Ф.2-e2-таратылған факторға бағытталған 2 Жол: Травматикалық травмалық жарақат үшін роман стратегиясы. Молекулалық нейробиология. 2018; 55 (2): 1773-1785.
- Якушева Э., Миклников П. Ю., Черник И.В., Шулкин А.В., Мехидолдың ИШЕМ-дегі үлкен жарты шарларындағы NRF2 транскредициялық факторының түрлендірілуіне әсері. Неврология және психиатрия журналы С.Корсакова. 2018; 118 (5): 63-67.
- Шүлулкин А.В. Мехидолдың in vitro-дағы экзажикалық нейрондардың құбылыстарының дамуына әсері. Неврология және психиатрия журналы, 2, 2012 ж. 2. С. 35-39.
- Шүлулкин А.В. Мехидолдың антиципоксикалық және антиоксидантты әсерлері туралы қазіргі идеялар // неврология және психиатрия журналы, 12, 2018; Ішкі. 2. 87-93.
- Якушева Э., Миклников П.Ю., Шулкин И.В., Шулкин А.В. Ишемиямен егеуқұйрықтардың миының миының ми-1 гипоксиясының әсерінен, 10, 2017. С. 62-66.
- Прикодко В.А., Селизарова Н.О., гипоксия дамуының молекулалық механизмдері және оған бейімделу. II бөлім. Патология мұрағаты. 2021; 83 (3): 62-69.
- Кирова Ю., Шакова Ф.М., Неманова Е.М., Романова Г.А. С.Корсакова. 2020, том. 120, № 1, б. 55-62.
- Eremenko A.V. Фармакологиялық эффектіндегі 3-оксипиридин туындыларының мембраналық қасиеттерінің рөлі // автор. Дозалау. з.ғ.к. Биол. Ғылымдар. М., 1986 ж. 24 б.
- Воронина Т.А. N 6.0. 2009 ж. С. 28-31.
- Ресей Федерациясы Үкіметінің 18.02.2003 ж. № 112 «Ресей Федерациясы Үкіметі Үкіметінің сыйлықтарын ғылым және технологиялар саласындағы сыйлықтармен марапаттау туралы» қаулысы.
Ақпарат медициналық және фармацевтикалық қызметкерлерге арналған. Бұл ақпарат дәрігердің кеңесіне ауыстыру бола алмайды.
Фотосуреттер көзі және суреттері ShutterStock.com